دورية أكاديمية
Modulación Alostérica Positiva selectiva para el receptor muscarínico M1: descubrimiento y desarrollo del compuesto VU0486846 y su importancia para el desarrollo de tratamientos para el Alzheimer y la Esquizofrenia ; Selective Positive Allosteric Modulation for the M1 Muscarinic Receptor: discovery and development of compound VU0486846 and its importance for the development of treatments for Alzheimer’s and Schizophrenia
| العنوان: | Modulación Alostérica Positiva selectiva para el receptor muscarínico M1: descubrimiento y desarrollo del compuesto VU0486846 y su importancia para el desarrollo de tratamientos para el Alzheimer y la Esquizofrenia ; Selective Positive Allosteric Modulation for the M1 Muscarinic Receptor: discovery and development of compound VU0486846 and its importance for the development of treatments for Alzheimer’s and Schizophrenia |
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| المؤلفون: | Vargas, Ronny, Soley, Jordi |
| بيانات النشر: | Universidad de Granada |
| سنة النشر: | 2020 |
| المجموعة: | DIGIBUG: Repositorio Institucional de la Universidad de Granada |
| مصطلحات موضوعية: | Receptor Muscarínico M1, Modulación Alostérica, Alzheimer, Esquizofrenia, Descubrimiento de fármacos, Muscarinic Receptor M1, Allosteric regulation, Schizophrenia, Drug Discovery |
| الوصف: | Objetivo: Ejecutar una revisión sistemática sobre las estrategias de desarrollo terapéutico para Alzheimer y esquizofrenia basadas en la modulación alostérica positiva del receptor M1 . Método: Se realizó una búsqueda sistemática de artículos científicos a partir del año 2015 en PubMed, Ebsco, y Sicence Direct, siguiendo pautas de palabras clave, criterios de inclusión y exclusión establecidos. Resultados: Un total de 44 artículos cumplieron los criterios establecidos, 20 de ellos son revisiones, y 11 son publicaciones donde se sintetiza uno o más compuestos y se procede a su evaluación farmacológica. La mitad de las publicaciones que realizan una evaluación in vivo corresponden a publicaciones del Centro para el Descubrimiento de Medicamentos en Neurociencias de la Universidad de Vanderbilt. Su principal descubrimiento, el compuesto VU0486846, es el derivado más novedoso de una línea de avances terapéuticos basada en la activación alostérica del receptor M1 , que no posee actividad agonista directo, pero si es capaz de modular la actividad de la acetilcolina, demostrando ausencia de efectos adversos colinérgicos severos en modelos animales. La búsqueda de derivados de la molécula con balance de propiedades superiores no proporciona un mejor candidato. Conclusiones: El desarrollo de compuesto VU0486846 corresponde un importante hito en la búsqueda de tratamientos para la enfermedad de Alzheimer y la esquizofrenia. El éxito de esta molécula y su ruta de investigación es una validación de la importancia farmacológica de la modulación alostérica en la búsqueda de nuevas dianas farmacológicas. ; Objective: Conduct a systematic review of therapeutic development strategies for Alzheimer’s disease and schizophrenia based on positive allosteric modulation of the M1 receptor. Method: A systematic review of articles on Pubmed, Ebsco and Science Direct was carried out, from 2015, following established guidelines for selecting keywords, inclusion and exclusion criteria Results: A total of 44 articles met the established ... |
| نوع الوثيقة: | article in journal/newspaper |
| اللغة: | Spanish; Castilian |
| العلاقة: | Vargas Monge, R., & Soley Casales, J. (2020). Modulación Alostérica Positiva selectiva para el receptor muscarínico M1: descubrimiento y desarrollo del compuesto VU0486846 y su importancia para el desarrollo de tratamientos para el Alzheimer y la Esquizofrenia. Ars Pharmaceutica (Internet), 62(1), 90-111. [doi:10.30827/ars.v62i1.15704]; http://hdl.handle.net/10481/65302Test |
| DOI: | 10.30827/ars.v62i1.15704 |
| الإتاحة: | https://doi.org/10.30827/ars.v62i1.15704Test http://hdl.handle.net/10481/65302Test |
| حقوق: | Atribución-NoComercial-CompartirIgual 3.0 España ; http://creativecommons.org/licenses/by-nc-sa/3.0/esTest/ ; info:eu-repo/semantics/openAccess |
| رقم الانضمام: | edsbas.A9151DC3 |
| قاعدة البيانات: | BASE |
| DOI: | 10.30827/ars.v62i1.15704 |
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